Clindagel

Clindagel

Obecné jméno: klindamycin fosfát
Dávková forma: topický gel
Třída léčiv: Aktuální akné agenti

Lékařsky recenzováno Varixcare.cz. Poslední aktualizace 1. ledna 2020.



Na této straně
Rozšířit

Popis Clindagel

Clindagel(klindamycin fosfát) topický gel, 1%, topické antibiotikum, obsahuje klindamycin fosfát, USP, v koncentraci ekvivalentní 10 mg klindamycinu na gram v gelovém nosiči sestávajícím z karbomeru 941, methylparabenu, polyethylenglykolu 400, propylenglykolu, čištěné vody a hydroxid sodný. Chemicky je klindamycin fosfát ve vodě rozpustný ester semisyntetického antibiotika produkovaný 7 (S) -chlorsubstitucí 7 (R) -hydroxylové skupiny mateřského antibiotika, linkomycinu, a má níže uvedený strukturní vzorec:



Chemický název klindamycin fosfátu je methyl 7-chlor-6,7,8-trideoxy-6- (1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinkarboxamido) -1-thio-L-threo-α-D-galacto-opyopyranosid 2- (dihydrogenfosfát).

Clindagel - klinická farmakologie

Farmakokinetika:V otevřené, paralelní skupinové studii s 24 pacienty s akné vulgaris, topické podávání jednou denně přibližně 3 až 12 gramů/denClindagelpo dobu 5 dnů vedly k maximálním plazmatickým koncentracím klindamycinu, které byly nižší než 5,5 ng/ml.



Po více aplikacích CLINDAGELméně než 0,04% z celkové dávky bylo vyloučeno močí.

Mikrobiologie:Přestože je klindamycin fosfát neaktivnív in vitro, rychlýv in vitrohydrolýza převádí tuto sloučeninu na klindamycin, který má antibakteriální aktivitu. Clindamycin inhibuje syntézu proteinů bakterií na ribozomální úrovni vazbou na 50S ribozomální podjednotku a ovlivňuje proces iniciace peptidového řetězce.In vitrostudie ukázaly, že klindamycin inhiboval všechny testovanéPropionibacterium aknékultury s minimální inhibiční koncentrací (MIC) 0,4 mcg/ml. Zkřížená rezistence byla prokázána mezi klindamycinem a erythromycinem.

Klinické studie

V jedné 12týdenní multicentrické, randomizované, hodnotící slepé, vehikulem kontrolované, paralelní srovnávací klinické studii, ve které pacienti užívaliClindagel(topický gel klindamycin fosfátu, 1%) jednou denně nebo gel vehikulu jednou denně při léčbě akné vulgaris mírné až střední závažnosti,Clindagelaplikovaná jednou denně byla účinnější než vehikulum aplikované jednou denně. Průměrné procentuální snížení počtu lézí na konci léčby v této studii je uvedeno v následující tabulce:



Léze Clindagel QD
N = 162
Automobilový gel QD
N = 82
*
P<0.05

Zánětlivé

51%

40% *

Nezánětlivé

25%

12% *

Celkový

38%

27% *

V globálním hodnocení výsledků vyšetřovatelem byl trend, který zvýhodnilClindagelQD nad vozidlem QD.

Ve studii kontaktní senzibilizace se u čtyř z 200 subjektů objevily sugestivní důkazy o alergické kontaktní senzibilizaciClindagel.V klinických studiích za normálních podmínek použití nebyl žádný signál pro kontaktní senzibilizaci.

Indikace a použití pro Clindagel

Clindagelje indikován k topické aplikaci při léčbě akné vulgaris. S ohledem na potenciál průjmu, krvavého průjmu a pseudomembranózní kolitidy by lékař měl zvážit, zda jsou vhodnější jiná léčiva (viz. KONTRAINDIKACE , UPOZORNĚNÍ , a NEŽÁDOUCÍ REAKCE ).

Kontraindikace

Clindagelje kontraindikován u jedinců s anamnézou přecitlivělosti na přípravky obsahující klindamycin nebo linkomycin, s anamnézou regionální enteritidy nebo ulcerózní kolitidy nebo s anamnézou kolitidy spojené s antibiotiky.

Varování

Orálně a parenterálně podávaný klindamycin je spojován s těžkou kolitidou, která může mít za následek smrt pacienta. Použití topické formulace klindamycinu vede k absorpci antibiotika z povrchu kůže. Při použití topického a systémového klindamycinu byl hlášen průjem, krvavý průjem a kolitida (včetně pseudomembranózní kolitidy).

Studie naznačují toxin (y) produkovanéClostridiaje jednou z hlavních příčin kolitidy spojené s antibiotiky. Kolitida je obvykle charakterizována silným přetrvávajícím průjmem a silnými křečemi v břiše a může být spojena s průchodem krve a hlenu. Endoskopické vyšetření může odhalit pseudomembranózní kolitidu. Kultura stolice proClostridium tvrdýa test na stolici proC.tvrdýtoxin může být diagnosticky užitečný.

Pokud se objeví výrazný průjem, lék by měl být vysazen. Endoskopie tlustého střeva by měla být zvážena pro stanovení definitivní diagnózy v případech těžkého průjmu. Antiperistaltická činidla, jako jsou opiáty a difenoxylát s atropinem, mohou stav prodloužit a/nebo zhoršit.

Průjem, kolitida a pseudomembranózní kolitida byly pozorovány po několik týdnů po ukončení perorální a parenterální terapie klindamycinem.

Opatření

Všeobecné:Clindagelby měl být předepisován s opatrností u atopických jedinců.

Lékové interakce:Bylo ukázáno, že klindamycin má neuromuskulární blokující vlastnosti, které mohou zesílit účinek jiných neuromuskulárních blokátorů. Proto by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících takové látky.

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti:

Karcinogenita 1% gelu klindamycin fosfátu podobnáClindagelbyla hodnocena každodenní aplikací na myši po dobu 2 let. Denní dávky použité v této studii byly přibližně 3 a 15krát vyšší než lidská dávka klindamycin fosfátu z 5 mlClindagel, za předpokladu úplné absorpce a na základě srovnání povrchu těla. U ošetřených zvířat nebyl zaznamenán žádný významný nárůst nádorů.

1% gel klindamycin fosfátu podobnýClindagelzpůsobil statisticky významné zkrácení mediánu času do nástupu nádoru ve studii na bezsrstých myších, ve které byly nádory vyvolány expozicí simulovanému slunečnímu světlu.

Provedené testy genotoxicity zahrnovaly test mikrojádra potkanů ​​a reverzní test Ames Salmonella. Oba testy byly negativní. Reprodukční studie na potkanech užívajících perorální dávky klindamycin hydrochloridu a klindamycin palmitát hydrochloridu neodhalily žádné důkazy o narušené plodnosti.

Těhotenství:

Teratogenní účinky:

Reprodukční studie byly provedeny na potkanech a myších s použitím subkutánních a perorálních dávek klindamycin fosfátu, klindamycin hydrochloridu a klindamycin palmitát hydrochloridu. Tyto studie neodhalily žádné známky poškození plodu. Nejvyšší dávka použitá ve studiích teratogenity na potkanech a myších byla ekvivalentní dávce klindamycin fosfátu 432 mg/kg. U potkanů ​​je tato dávka 84krát vyšší a u myší 42krát vyšší než předpokládaná dávka klindamycin fosfátu pro člověka zClindagelna základě mg/m2srovnání. Neexistují však adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Protože reprodukční studie na zvířatech ne vždy předpovídají reakci člověka, měl by být tento lék užíván během těhotenství, pouze pokud je to zjevně nutné.

Kojící matky:

Není známo, zda se klindamycin po použití vylučuje do lidského mlékaClindagel. Bylo však hlášeno, že se perorálně a parenterálně podávaný klindamycin objevuje v mateřském mléce. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojených dětí by mělo být rozhodnuto, zda přerušit kojení nebo přerušit užívání léku, s přihlédnutím k důležitosti léku pro matku.

Pediatrické použití:

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití:

Klinická studie sClindagelnezahrnoval dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a starších, aby určil, zda reagují odlišně než mladší pacienti.

Nežádoucí reakce

V jedné dobře kontrolované klinické studii srovnávajícíClindagela jeho vehikul, výskyt kůže a přídatných nežádoucích účinků vyskytujících se u ≧ 1% pacientů v každé skupině je uveden v následující tabulce:

odstranění steri proužků příliš brzy
Počet (%) pacientů
Tělesný systém/Nežádoucí událost Clindagel QD

N = 168
Automobilový gel QD

N = 84

Poruchy kůže a příloh

Dermatitida

0 (0,0)

1 (1,2)

Kontakt s dermatitidou

0 (0,0)

1 (1,2)

Houbová dermatitida

0 (0,0)

1 (1,2)

Folikulitida

0 (0,0)

1 (1,2)

Fotosenzitivní reakce

0 (0,0)

1 (1,2)

Pruritus

1 (0,6)

1 (1,2)

Vyrážka erytematózní

0 (0,0)

0 (0,0)

Kůže suchá

0 (0,0)

0 (0,0)

Odlupování

1 (0,6)

0 (0,0)

Orálně a parenterálně podávaný klindamycin je spojován s těžkou kolitidou, která může skončit fatálně.

Případy průjmu, krvavého průjmu a kolitidy (včetně pseudomembranózní kolitidy) byly hlášeny jako nežádoucí účinky u pacientů léčených perorálními a parenterálními formami klindamycinu a vzácně topickým klindamycinem (viz UPOZORNĚNÍ ). V souvislosti s používáním topických formulací klindamycinu byla také hlášena bolest břicha a gastrointestinální poruchy, jakož i gramnegativní folikulitida.

Chcete-li nahlásit PODPOROVANÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY, kontaktujte společnost Bausch Health US, LLC na čísle 1-800-321-4576 nebo FDA na čísle 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Předávkování

Místně aplikovánoClindagelmohou být absorbovány v dostatečném množství k vyvolání systémových účinků (viz UPOZORNĚNÍ ).

Clindagel Dávkování a podávání

Naneste tenký filmClindageljednou denně na kůži, kde se objevují léze akné. Použijte tolik, abyste lehce pokryli celou postiženou oblast.

Uchovávejte obal těsně uzavřený.

Jak se dodává Clindagel

Clindagelobsahující klindamycin fosfát ekvivalentní 10 mg klindamycinu na gram je k dispozici v následující velikosti:

75 ml láhev -NDC16781-462-75

Skladujte při kontrolované pokojové teplotě 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F); povolené výlety mezi 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F). Neskladujte na přímém slunci.

Uchovávejte v krabičce, dokud nespotřebujete obsah.

Distribuovány:
Bausch Health USA, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA

Vyrobeno:
Bausch Health Companies Inc.
Laval, Quebec H7L 4A8, Kanada

Clindagel je ochranná známka společnosti
Bausch Health Companies Inc. nebo její pobočky.

© 2020 Bausch Health Companies Inc. nebo její pobočky

9706100

Rev. 01/20

Balíček/štítek Kartonový panel displeje - Clindagel

NDC16781-462-75

Pouze Rx

Clindagel®

(klindamycin fosfát)
topický gelový ekvivalent
na 1% klindamycinu

Topický gel 1%

Pro topické použití
Pouze

75 ml

OrthoDermatologie

Clindagel
klindamycinový gel
Informace o produktu
Typ produktu ŠTÍTEK LIDSKÉ PŘEDPLATNÉ DROGY Kód položky (zdroj) NDC: 16781-462
Cesta podání AKTUÁLNÍ Rozvrh DEA
Aktivní složka/aktivní složka
Název přísady Základ síly Síla
CLINDAMYCIN FOSFÁT (CLINDAMYCIN) CLINDAMYCIN 1 g v 10 ml
Neaktivní přísady
Název přísady Síla
METHYLPARABEN
POLYETHYLEN GLYCOL 400
PROPYLENGLYKOL
HYDROXID SODNÝ
VODA
CARBOMER HOMOPOLYMER TYPU A (PŘÍČNÝ ALLYL PENTAERYTHRITOL)
Obal
# Kód položky Popis balení
1 NDC: 16781-462-75 1 LÁHEV v 1 KARTONU
1 75 ml v 1 lahvi
2 NDC: 16781-462-40 1 LÁHEV v 1 KARTONU
2 40 ml v 1 lahvi
3 NDC: 16781-462-07 1 LÁHEV v 1 KARTONU
3 7,3 ml v 1 LÁHEV
4 NDC: 16781-462-06 6 LÁHEV v 1 KARTONU
4 7,3 ml v 1 LÁHEV
Marketingové informace
Marketingová kategorie Číslo aplikace nebo citace monografie Datum zahájení marketingu Datum ukončení marketingu
NDA NDA050782 25.11.2013
Labeler -Bausch Health US, LLC (831922468)
Zřízení
název Adresa ID/FEI Operace
DPT Laboratories, Ltd. 832224526 VÝROBA (16781-462)
Zřízení
název Adresa ID/FEI Operace
Bausch Health Companies Inc. 245141858 VÝROBA (16781-462)
Bausch Health USA, LLC

Lékařské prohlášení